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德晟卡波姆粉末及凝胶产品图
卡波姆应用范围广泛,可用作外用乳液、膏霜、凝胶中。中性环境下卡波姆凝胶体系是好的凝胶基质,表观晶莹,手感润滑,非常适合用来制备霜或凝胶剂,同时由于工艺简单、稳定性好、用后感觉舒适等特点,因此在局部给药中,特别是在皮肤及眼用凝胶剂中具有广泛应用。
卡波姆在药剂中主要作为软膏剂、凝胶剂等的水溶性基质,片剂、颗粒剂等的黏合剂和薄膜包衣材料,缓释骨架材料,乳化剂、增稠剂、助悬剂等。
1、作黏合剂和薄膜包衣材料
作为颗粒剂、片剂的黏合剂,卡波姆用量主要由主药的理化性质和处方设计要求而定的,般用量为5%~10%。
2、作缓释骨架材料
卡波姆由于链间的共价交联而形成了特的网状结构,经水化膨胀后形成凝胶,在缓释控制剂中作为水凝胶骨架材料,通过形成的凝胶层控制药物的释放。卡波姆作为缓释材料用量较少,可增加处方的选择余地,般为处方量的6%~10%,且有好的可压性,与其他辅料相容性很好,能使药物呈零或近似零释放(零释放:药物释放速率不随时间变化而改变,即在药物释放周期内速率保持恒定的释放)。卡波姆的种类及用量可影响药物释放,其974P的缓释作用要强于934P,含10%卡波姆974P的片剂与含30% 934P的释放速度相近。另外药物的溶解度、介质pH值等因素也影响药物的释放。
3、作软膏剂、栓剂、凝胶等的基质
1%卡波姆溶液pH约2.5~3.0,加入氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、硼砂及三乙醇胺等碱调节剂,黏度增加形成凝胶,般在pH 6~12 时粘稠,可作为水溶性半固体制剂的基质,用量般为0.5%~3%。该凝胶基质释药迅速,无油腻性,易于涂展,对皮肤及黏膜无刺激性,能与水溶液混合并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除。
4、作乳化剂、增稠剂和助悬剂
卡波姆在乳剂中可作为O/W型(水包油型)乳化剂的辅助乳化剂,用量0.1%~0.5%;在溶液剂和混悬剂中可作为增稠剂和混悬剂,常用作凝胶剂的用量为0.5%~2%;作助悬剂的用量为0.5%~1%。
此外,卡波姆作为羧基高分子,具有很强的生物粘附性,其中卡波姆934的粘附性强,以其为基质的生物粘附制剂在临床中已有大量应用,如常用的鼻用生物粘附剂、阴道用生物粘附剂、直肠生物粘附剂、口含或口服生物粘附剂等。
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